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新型遞藥系統研究中心

利来真人w66 www.happypaiba.com   北京盈科瑞創新醫藥股份有限公司新型遞藥系統研究中心成立于2008年,主要進行各種新型制劑的實驗研究,包括原位凝膠、囊泡凝膠、微乳凝膠、脂肪乳等。

  新型遞藥系統中心搭建了納米凝膠(包括囊泡凝膠、微乳凝膠、脂肪乳)、原位凝膠技術平臺,擁有專業化的技術團隊,設置了制劑實驗室、分析實驗室,在技術平臺上孵化以經皮給藥、眼部給藥、靜脈給藥為主的原位凝膠、囊泡凝膠、微乳凝膠、脂肪乳項目,主要針對中藥一類、中藥五類新藥及化藥2.2類改良型新藥的成藥性研究。

  新型遞藥系統中心不僅開展自研項目,申請國家課題基金,豐富技術平臺,同時還可以提供新型遞藥系統平臺技術服務,為客戶提供包括原位凝膠、囊泡凝膠、微乳凝膠、脂肪乳的制劑技術服務,高效地為客戶提供高科技含量的新藥及技術服務。

      技術平臺介紹:

  新型遞藥系統技術平臺是納米凝膠技術平臺和原位凝膠技術平臺建立的針對藥物制劑改良創新的技術平臺。旨在通過新型載體給藥系統新技術和新載體解決藥物臨床應用存在的不良反應、生物利用度、患者順應性等。 

       一、納米凝膠技術:

  納米凝膠技術主要是采用囊泡、微乳等新型載體包載藥物得到納米制劑,將納米制劑囊泡、微乳等與水凝膠相結合得到納米凝膠主要用于外用或腔道給藥,劑型有包括囊泡凝膠和微乳凝膠兩個。

  本納米凝膠技術平臺解決囊泡凝膠和微乳凝膠外用制劑的關鍵技術、體內外評價技術和方法,結合模型藥物特點和藥效成分的特性,通過現代制劑技術與藥代動力學、藥理學、毒理學等學科有機配合,優選出適應于皮膚/粘膜的生理特性,并具有一定通用性的納米凝膠基質配方,構建納米凝膠技術平臺。 

      1.囊泡凝膠:

  非離子表面活性劑囊泡(niosomes,non-ionic surfactant vesicles)是由合成的非離子表面活性劑與膽固醇形成的一種單室或多室封閉雙層結構的有序組織聚集體,簡稱囊泡。囊泡首次被報道是在上世紀70年代的化妝品領域,80年代后,人們開始關注和研究這一載體技術并將其逐漸應用于藥物的靶向傳遞。近年來,隨著新型藥物傳遞系統的研究與應用,發現脂質體和囊泡具有與細胞膜非常相似的雙分子層結構,因此具有良好的生物相容性,能夠降低體內毒性,起到藥物靶向作用,并能調節藥物體內分布和釋放,提高生物利用度。由非離子表面活性劑替代磷脂而形成的囊泡相比于脂質體,具有成分確定、結構穩定、易于保存、成本低、無毒性及不良反應等優點,作為脂質體的替代品,越來越廣泛的成為新型藥物傳遞系統研究的熱點之一。

  囊泡作為新型載體具有以下優勢:

  (1)促進透皮:本劑型由于以表面活性劑作為載體材料,具有促進透皮的特點;

  (2)局部靶向:提高局部患處皮膚的濃度,具有定向蓄積作用,達到靶向性;

    (3)緩釋:藥物被包載在囊泡中,囊泡膠體溶液分散在高分子水凝膠中,藥物從囊泡凝膠中釋藥,從而達到緩釋作用;

  (4)減毒:藥物被包載在囊泡中,不與病灶直接作用,減少藥物的刺激性,并且藥物主要濃集于局部病灶,進入循環系統的量很小,所以大大減少其體內毒性。

       盈科瑞首次提出囊泡凝膠的概念,將囊泡與凝膠結合得到囊泡凝膠用于外用。針對臨床療效好而毒副作用大,刺激性大的中藥、化藥,將其制成囊泡凝膠制劑從而達到降低刺激性,減小毒副作用,提升治療效果目的。公司運用該技術,目前有他扎羅汀囊泡凝膠、鹽酸特比萘芬囊泡凝膠、吲哚美辛囊泡凝膠等項目在研。 

      2.微乳凝膠:

  微乳(Microemulsion)是由水、油和兩性分子組成的光學勻一,熱力學穩定的液體溶液。微乳實際上是納米級別的小液滴,粒徑小于100nm,由水相、油相、表面活性劑與助表面活性劑組成,其中一般由表面活性劑與助表面活性劑共同起穩定作用。微乳的形成不需要外界做功。

  微乳作為一種新型的給藥系統具有穩定性好、溶解能力強、黏度低、制備簡單易工業化、可用濾過法滅菌等優點。近年來微乳在藥劑學領域受到人們的廣泛關注,已用于透皮、口服、注射、粘膜給藥等多種給藥途徑的研究。在透皮給藥系統方面微乳的應用越來越廣泛。

  微乳作為藥物載體,具有以下優勢:

  (1)微乳為各向同性的透明液體,熱力學穩定體系,可過濾殺菌,性質穩定;

  (2)微乳中藥物的分散性好,吸收迅速,可增加藥物的溶解度,提高生物利用度;

  (3)可以包載親水性藥物,也可以包載親脂性藥物,具有較高的載藥量;對不穩定的藥物,可采用油包水型微乳起到保護作用;

  (4)由于微乳的組成中具有表面活性劑,所以其對皮膚和粘膜具有很好的透過性。

  但微乳在外用應用過程中也存在應用不方便,不宜涂抹等問題,所以我們將微乳與凝膠相結合的微乳凝膠,微乳凝膠作為透皮給藥系統制劑的載體具有穩定性好,能增加親脂和親水性藥物的溶解度,提高藥物的透皮速率,使藥物能以恒速釋出,避免出現血藥的峰谷現象,維持恒定有效血藥的濃度,具有長效控釋等特點。

  目前納米凝膠技術平臺已搭建8年,前期主要是對囊泡凝膠和微乳凝膠的關鍵技術進行攻關;擁有微粒制劑研究需要的激光粒度儀、高壓均質機、高效透皮儀、顯微鏡、高效乳勻機等硬件條件。

  目前納米凝膠技術平臺擁有經驗豐富的研究技術團隊,從提取物制備、細胞和藥效篩選、制劑優化、標準研究及體內外評價具有全鏈條的自研體系,目前馬錢子總堿囊泡凝膠已經進入臨床前申報階段,我單位擁有了成熟的納米凝膠研究技術平臺。 

      二、原位凝膠:

  原位凝膠(in situ gel)即在位凝膠,亦稱即型凝膠,是一類以溶液狀態給藥后,能在用藥部位立即發生相轉變,由液態轉化形成非化學交聯半固體凝膠的制劑。

      藥物與凝膠材料可以制成均一、混懸的乳膠稠厚液體或半固體的凝膠劑。凝膠劑具有良好的組織相容性,在給藥部位滯留時間長;同時可起到貯存藥物,防止藥物受環境影響等作用。

  根據形成機制的不同,可以將原位凝膠分為溫度敏感型、pH 敏感型以及離子敏感型等。原位凝膠劑作為一種新型的藥物劑型,廣泛用于緩釋、控釋及脈沖釋放等新型給藥系統,原位凝膠可應用于皮膚、眼部、鼻腔、口腔、陰道、直腸等多種途徑給藥。現今,原位凝膠給藥系統已成為藥劑學與生物技術領域的一個研究熱點。公司運用該項技術,目前有鹽酸左氧氟沙星原位凝膠、馬來酸噻嗎洛爾原位凝膠等項目在研。

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